道教出于对“长生久视”的追求和“无量度人”的需要，不断探索各种养生延命的方术，其间便与中医中药结下了不解之缘。俗话说:“十道九医”，这些兼医的道士，在长期的医药实践中，积累了大量的经验。从中药学角度来看，历史上有三位名道，对中药学的发展产生了重大的影响，他们对本草学、方剂学、中药炮制学、中药鉴定学、中药药剂学和化学等各门学科都作出了具里程碑式的贡献。他们是:葛洪、陶弘景和孙思邀。
　　葛洪(261—341)，字稚川，号抱朴子，丹阳句容人，东晋著名道教理论家、炼丹家、医药学家。其对丁中药学的贡献主要有二:其一、将炼丹术应用到制药方面来，扩大了矿物药的应用范围，推动了制药化学的发展;其二、撰写了中医药学史上具有重要意义的《肘后备急方》。
　　我国是最早发明炼丹术的国家，早在春秋战国时代就有从事炼丹术的方士了。东汉初，魏伯阳总结了当时的炼丹术，写成了世界上第一部化学著作《周易参同契》，促进了我国对化学药品的合成与应用。到东晋时，葛洪总结了前人的炼丹经验，撰写了完整的炼丹著作，在《抱朴子》内篇中有《金丹》、《仙药》、《黄白》等专章讨论炼丹术。其时，应用于炼丹的药物有:雄黄、雌黄、硫黄、曾青、胆矾、矾石、硝石、云母、磁石、戎盐、卤盐、铁、锡、砷等。书中还记载了许多制药化学实验，如丹砂还原成汞，用升华法提炼赤乳结晶等。葛洪对炼丹术的总结与推动，既扩大了矿物药的应用范围，又促进了制药化学的发展。后来，炼舟术由我国传人欧洲，逐渐发展为现代制药化学，至今世界公认我国为制药化学的先驱，葛洪功不可没。
　　葛洪又据秦越人肘后方的遗意，从自著的《玉函方》中选辑实用有效而又可供急救医疗的单、验方，以及灸法编成《肘后备急方》(后经陶弘景增补缺佚，得方一百一首，名《肘后百一方》)。本书是我国现存较早的古医书之一，许多早已散失的医书的内容赖此而存。书中对某些疾病成因的认识和症状的描述，均是医学上有重要意义的早期记载，特别对多种传染病比前人有更新的认识，书中常用“时行”、“相注”、“疫气”等字样来说明，其中有对天花、结核病、恙虫病等世界上最早的记载。本书不仅为临床医学做出了重要贡献，在中药学方面，还有铅硬膏、十浸膏、蜡丸、浓缩丸、锭丸、条剂、尿道栓剂、饼剂等药物剂型的最早记载，并将成药、防疫药剂及兽用药剂列为专章载述。同时记载了80多种药物的炮制方法，其中许多药物根据临床不同需要，一药采用几种制法，在创立新炮制方法方面，所载大豆汁、甘草、生姜等解乌头、芫花、半夏之毒，是后世采用辅料炮制解毒的起始，真竹沥一药，记述了用干馏法制备新药的历史。
　　陶弘景(452—536)，字通明，号华阳隐居，丹阳株陵人，南北朝著名道教理论家、医药学家，道教上清派茅山宗创始人。深受南朝梁武帝的信任，朝中大事，无不咨之于山中，时人称为“山中宰相”，溢贞白先生。陶氏一生著作甚丰，医药学方面的著作有《本草经集注》、《药总诀》、《补胭肘后百一方》、《效验方》、《太清草木集要》、《陶隐居本草》、《养性延命录》等。其中《本草经集注》是中药学史上承前启后的伟大著作。
　　《神农本草经》成书于东汉，是我国现存最早的中药学专著，收载药物365种，分上、中、下三品。由于经历魏晋的战乱破坏和多次传抄，错误频出，正如陶弘景所说:“魏晋以来……或五百九十九，或四百三一，或三百一十九。或三品混，冷热外错，草石不分，虫兽无辨，且所主治，互有多少。医家不能备见。”(《本草经集注·序录》)。于是陶弘景在《本经》基础上加以整理注解，把收集到的新用途，以及不同记载，结合自己的见解，逐一补充加注到有关项下，又增加当时名医常用药物365种(即《名医别录》)，合计载药730种。
　　《集注》充实了《本经》的理论，使其原有的理论纲领变得丰富，并创设了一些新项目。其首创“诸病通用药”，如治风通用药有防风、防己、秦芜、芍劳等，治水通用药有大戟、芫花、甘遂、尊苗子、商陆、泽泻、猪荃等，治黄疽通用药有茵陈、桅子、紫草等，以便于临床用药寻检。又首次详列“畏恶反忌表”，如人参、获荃为之使，悲搜疏，反黎芦;细辛、曾青、枣根白皮为之使，反黎芦，恶狼毒，山茱英、黄茂，畏滑石、消石等。
　　在药物分类上，除继承《本经》三品分类法外，又首创按药物自然属性分类方法，将药物划分为玉石、草木、虫兽、果、菜、米食、有名未用等七类，除有名未用外，其余各类再分上、中、下三品。
　　《集注》对药物形态和产地等问题的大量意见，是早期本草著作中最富新意的一大类内容。书中载“江东以来，小小杂药，多出近道，气力性理不及本邦，假令荆、益不通则全用历阳当归，钱塘三建，岂得相似，所以疗病不及往人，亦当缘此故也。”实为道地药材之始也。
　　在药物采集、加工、炮制上，《集注》都有新的贡献，如指出“根物多二、八月(采)……其花、实、茎、叶各随其成熟耳。”其关于药物的加工炮制亦较前人有大的发展，书中出现的加工炮制方法甚多，如:
　　净选:去栓皮、去皮、去毛、去芦头、去心、去老枝、去瓤、洗等;
　　切制:　咀、擎破、剉、薄切、镑、捣等(首次记载了中药由　咀到切制的转变);干燥:暴干、烘干等;
　　炮炙:熬、烧、炮、烘、焙、微炙、明锻、烫、蝉、徉化、炼、蒸、苦酒渍等。
　　《集注》第一次涉及中药鉴定的内容，记载了药用植物的鉴别，始分术有白术、苍术之别，还首载火烧和对光照视的鉴定方法。如硝石“以火烧之，紫青烟起”，云母“向日视之，色青白多黑”。
　　《集注》还考定了古今用药的度量衡，并规定了汤酒、膏药及丸剂的制造规程。
　　《本草经集注》是我国本草书籍的第一次整理，也是公元6世纪时总结了我国古代药学的伟大名著，在中药学发展史上占有重要地位。自唐代《新修本草》(世界上第一部药典)以后，一直到宋代《证类本草》，都是沿袭着它的体例发展，直到明代《本草纲目》问世以后，才代替了它。因此陶弘景为我国中药学的发展作出了重大贡献。可惜原书在北宋年间逐渐消失，幸其内容赖《证类本草》和《本草纲目》等引用而保存下来。　　1900年敦煌石室中出土了《本草经集注》第一卷序录的残卷，为日本人掠去，现在能见到的是影印本。
　　孙思邀( 581-682 )，京兆华原人，隋唐时期著名医药学家、道教养生家，宋徽宗时追封为“妙应真人”，因其在发展中药学方面成就卓著，故后世称之为“药王”。主要著作有《备急千金要方》和《千金翼方》。他认为“人命最重，贵于千金，以方济之，德逾于此”，故以千金名书，这是我国现存最早的一部临床实用百科全书。
孙思邀发展了前代的医药学知识，对药物的栽培、种植、采集、加工、贮藏、炮制以及制剂、处方等，不仅提出了系统而相当完整的理论，且有非常丰富的实践经验，其见解直至今日仍有现实指导意义。
　　为了提高药物疗效，他在《采药时节》篇中，具体论述了210多种药物的采收时日和阴干、暴干等方法;在《药出州土》篇中，详细指明了510多种药所产的道、州。为使学者能随证选用药物，在《用药处方》篇中，将药物按病证分为56类加以阐述，对后世本草按功效分类有很大启发。孙思邀对药物的炮制非常讲究，指出临床用药“有须烧炼炮炙，生熟有定，一如后法，顺之者福，逆之者殃。”对炮制有诸多革新，即如地黄而言，《千金要方》是以熟地黄为名，并记述其采用蒸制工艺的现知最早文献。地黄分生熟，也自《千金方》始，他所记载的地黄炮制方法，不但提高效率，还增加疗效，一直延用至今。
　　另外，孙思邀所记载的800多种药物，把《新修本草》的基本内容保存了下来，这本身又是一个很大的贡献。
　　孙思邀还开用动物组织、器官治病之先例，如用羊庸、鹿局治疗甲状腺肿大，用兔肝、鸡肝、羊肝、猪肝治疗夜盲症。又用谷皮煎汤煮粥防治脚气病，这些重大发明，在世界药学史上是遥遥领先的。此外，对酵母制剂—神曲的功效，也有明确的叙述。用硝石、硫黄、木炭合制成火药的方法，也是他最早记载下来的。《千金要方》中尚列有《食治篇》，分果实、蔬菜、谷米、鸟兽(附虫鱼)四门来叙述，共收集了162种食物，是现存最早有关饮食疗法的专篇，为我国饮食疗法的发展奠定了基础。他的学生孟洗在唐代饮食疗法的基础上，又收集了有关资料，编成一本《补养方》。孟洗的学生张鼎又在此基础上增加81条，共计227条，取名《食疗本草》，大大地推动了饮食疗法的发展。惜原书已佚，后敦煌出土其残卷，为英国人劫走，藏于大英博物馆。